Antitérmicos: quais as preconizações

Os antitérmicos são medicações extensamente utilizadas no dia-a-dia do Pediatra. Por isso mesmo, conhecer detalhes sobre a utilização e a eficácia de cada um dos diferentes medicamentos é fundamental. Você sabia que a dipirona, não utilizada nos EUA pelo risco de agranulocitose, não é preconizada em menores de 3 meses? E o motivo pelo qual, no Brasil, não dispomos de medicações como paracetamol ou ibuprofeno para uso endovenoso? Você sabe quanto há de medicação em cada gota de ibuprofeno, dipirona e paracetamol, e quais as doses máximas dessas medicações que podem ser utilizadas em crianças? Então continue lendo nossa revisão e atualize-se sobre o tema!

 

 

O conteúdo a seguir foi baseado em informações do UpToDate e nas bulas das medicações-referências aprovadas pela ANVISA. Não foi recebido nenhum apoio financeiro de nenhuma empresa farmacêutica.

 

Dipirona ou Metamizol

Apesar de em locais como os EUA essa medicação não ser liberada para utilização (pelo risco de agranulocitose), a dipirona é liberada em diversos países, como: Brasil, Alemanha, Itália, Argentina, Portugal, Suíça, Chile, Áustria, Hungria, México, Bulgária, dentre outros. O CIOMS IV (Council for International Organizations of Medical Sciences) analisou o risco de mortalidade por milhão com o uso de diversos anti-inflamatórios (diclofenaco = 5,92, aspirina = 2,03, dipirona (metamizole) = 0,20 e paracetamol = 0,25) e concluiu que os riscos de reações adversas para dipirona são similares às do paracetamol, uma droga tida como bem segura. Paralelamente, novos métodos de estudos epidemiológicos têm mostrado que os riscos de agranulocitose (1,7 por milhão) devido à dipirona foram exagerados na década de 70.

 

Indicação

Indicado para dor e febre.

 

Classificação

Analgésico não-opioide, antipirético, anti-inflamatório não-esteroide.

 

Mecanismo de ação

Não está completamente elucidado, já que a inibição da ciclo-oxigenase (COX-1, COX-2 ou ambas) não é suficiente para explicar o efeito antinociceptivo. Outros mecanismos alternativos foram propostos, tais como:

• inibição de síntese de prostaglandinas, preferencialmente no sistema nervoso central;
• dessensibilização dos nociceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no nociceptor, uma possível variante de COX-1 do sistema nervoso central seria o alvo específico
• E, mais recentemente, a proposta de que a dipirona inibiria uma outra isoforma da ciclo-oxigenase, a COX-3 [Bula – Novalgina ® ].

 

Início de ação e duração

Início de ação após 30 a 60 minutos após a administração, e geralmente dura cerca de 4 horas [Bula – Novalgina ® ]

Nota: Lembrar de comunicar aos pacientes que, após utilizar a medicação, a febre pode aumentar por 30 min para, depois disso, começar a ceder.

 

Vias de Administração

IM (intramuscular), IV (intravenoso), VO (via oral) e VR (via retal)

 

Alertas

[Bula – Novalgina ® ]

• Contraindicado para <3 meses ou peso <5Kg;
• Em crianças com idade entre 3 e 11 meses ou pesando <9Kg, não deve ser administrada por via intravenosa;
• Gravidez (categoria D): não utilizar durante os primeiros e últimos 3 meses de gestação; a liberação para o 2º trimestre só deve ocorrer após cuidadosa avaliação do potencial risco/benefício pelo médico.
• A dipirona é excretada no leite materno. A amamentação deve ser evitada durante e por até 48 horas após a administração de dipirona.
• Embora raro, pode causar agranulocitose e ou pancitopenia.

 

Apresentações no Brasil

[Bula – Novalgina ® ]

 

Dose

• Dose única diária de 2,5g, em algumas situações, pode ser aceita, lembrando que a dose máxima é de 5g/dia
• O Buscopam composto (20mg de escopolamina + 2,5g de dipirona/5mL) deve ser utilizado com cuidado em todas as idades para não extrapolar a dose máxima preconizada de dipirona e pelo maior risco de efeito hipotensor ocasionado pela dipirona em dose mais elevadas.
• VR (supositório): 300 mg até 4 x dia

 

 

Paracetamol ou Acetaminofeno

Indicação

Dor e febre

 

Classificação

Analgésico não opióide, antipirético

 

Mecanismo de ação

Embora não totalmente elucidado, acredita-se que os efeitos analgésicos sejam devidos à ativação de vias inibitórias serotoninérgicas descendentes no SNC, mas interações com outros sistemas nociceptivos também podem estar envolvidas. O efeito antipirético ocorre pela inibição do centro de regulação do calor hipotalâmico [UpToDate – Paracetamol].

 

Início de ação e duração

Efeito tem início 15 a 30 minutos após a administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas [UpToDate – Paracetamol].

 

Alertas

O paracetamol tem sido associado com insuficiência hepática aguda, às vezes resultando em transplante de fígado e morte. A hepatotoxicidade é geralmente associada ao consumo excessivo da medicação e, muitas vezes, envolve mais de um produto que contém paracetamol. Não exceda a dose diária máxima recomendada de 4 g/dia para adultos [UpToDate – Paracetamol].

 

Vias de Administração

No Brasil, somente VO (via oral). Fora do Brasil, existem também versões IV (intravenoso) e VR (via retal).

 

Apresentação no Brasil

[Bula Tylenol®]

 

Fora do Brasil, encontramos apresentações para uso via retal, endovenoso e para uso oral com liberação lenta. A via retal facilitaria o uso por crianças que não toleram a via oral, a endovenosa seria uma opção à dipirona nos pacientes que necessitam de jejum e a de liberação lenta traria maior comodidade no uso.  

 

Dose 

 

Como o paracetamol gotas é o mais utilizado, veja abaixo o resumo da dose em gotas por Kg.

Tylenol gotas:

 

 

 

Ibuprofeno

Indicação

Dor e febre

 

Classificação

Analgésico não opioide, antipirético e anti-inflamatório não esteroide.

 

Mecanismo de ação

Inibidor da ação da cicloxigenase, diminuindo a síntese de prostaglandinas e tromboxanos a partir do ácido aracdônico; por conseguinte, há uma redução destes mediadores no termostato hipotalâmico e nos nociceptores, provocando efeito antipirético e analgésico [Bula Alivium®].

 

Início de ação e duração

O efeito tem início 15 a 30 minutos após a administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas [Bula Alivium®].

 

Alertas

Cuidado na administração do ibuprofeno em pacientes desidratados ou sob risco de desidratação (com diarreia, vômitos ou baixa ingestão de líquidos), em pacientes com história atual ou prévia de úlcera péptica, gastrites ou desconforto gástrico [Bula Alivium®].

O ibuprofeno não é recomendado durante a gravidez ou a lactação. Os AINEs no terceiro trimestre estão associados a malformações cardíacas, como fechamento prematuro do ductus arteriosus, e prolongamento do trabalho de parto, e deverão ser evitados após a 30ª semana de gestação. Classificados como categoria de risco B no 1º e 2º  trimestres da gravidez, e D no 3º trimestre [Bula Alivium®].

Dados são limitados para uso em < 6 meses [[UpToDate – Ibuprofeno, Bula Alivium®].

 

Vias de Administração

No Brasil, somente VO (via oral). Fora do Brasil, existem também as formas IV (intravenosa) e VR (via retal).

 

Apresentações no Brasil

 

Fora do Brasil, encontramos apresentações para uso via oral, retal e endovenoso. A via retal facilitaria o uso por crianças que não toleram a via oral e a endovenosa seria uma opção à dipirona nos pacientes que necessitam de jejum.

 

Dose

 

Como o ibuprofeno gotas é o mais utilizado, abaixo veja o resumo da dose em gotas por Kg

Alivium gotas 50mg/mL:

 

Alivium gotas 100mg/mL:

 

 

Tabela das Medicações Líquidas

Existem inúmeras apresentações diferentes de antitérmicos, inclusive variando entre as marcas, além disso, ressaltamos que em boa parte das vezes 1mL NÃO tem 20 gotas o que pode gerar erros na prescrição. O tamanho da gota varia de acordo com a temperatura ambiente, o tamanho do bico dosador, da viscosidade do medicamento e, em alguns casos, com a variação da força aplicada ao frasco do medicamento. Sendo assim, é imprescindível que conheçamos a marca que estamos habituados a usar. Recomendamos a todos que façam um teste pessoal com as principais marcas que comumente utilizam em sua prática diária e façam as adequações necessárias. Para facilitar o uso dos antitérmicos e analgésicos, elaboramos abaixo uma tabela das medicações líquidas mais utilizadas na Pediatria, utilizando como padrão as medicações referências.